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化学家发现一种更简单的方式来制作复杂的药物

2021-09-20 08:50:06来源:

Zuxiao Zhang在俄亥俄州州立大学的Nagib实验室。张和其他有机化学家有PD如何创建一种合成分子,该分子是制造某些药物的重要组块,包括治疗卵巢癌的口腔丸。

俄亥俄州州立大学的有机化学家们已经PDS综合了如何合成医学中最常见的分子安排,这是一种科学发现,可以改变许多药物的方式 - 包括最常用于治疗卵巢癌的药物。

他们的发现,2019年10月17日在Chem Chem,为制药商提供了一种用于创造药物的重要组块,即到目前为止,通过复杂的流程来制作,从而导致很多浪费。

该研究在俄亥俄州的化学和生物化学系的高级作者和助理教授表示,这一新发现可能允许制药商在一步一步中创建这座建筑块。

药物的分子必须以正确的方式与人体内部的分子相互作用。这就像两个人见面时:每个人必须用右手互相握手。如果一个人试图使用左手,它就不起作用。

“另一种方式看着它是药物就像锁和钥匙一样,你必须把左手钥匙放入左撇子锁中,”Nagib说。

药物中使用的分子最常见的排列,因此它们可以用人分子有效地相互作用,称为手性哌啶。

目前,药制制造商使用涉及产生混合物并基本上抛出混合物的迂回工艺来合成该分子装置。

“此前,没有可用的方法,即将其碳碳键类似的单一碳 - 氢键,如此,”Zuxiao Zhang,The Shore的潜在作者和Nagib实验室的博士后研究员。“我们PD出来的是,通过自由基,我们可以实现这一目标。”

他们的发现的核心位于化妆物的化学键中。研究人员认为许多药物,并看着他们的分子创造的方式。一,抗癌药物Niraparib - 用于治疗卵巢癌的药丸 - 使用手性哌啶。但要生产它,药物的制造商必须创造一些对称混合物,然后剥离零件,直到它们进入使药物有效所需的不对称分子。

在综合创造手表六面戒指是几十年来陷入困境的化学家的问题。事实上,当张先生第一次接近唠叨的唠叨来解决它时,Nagib不确定是解决问题的正确问题。

“这种化学的成功完全归功于Zuxiao的勇气和雄心壮志来解决如此难的问题,”Nagib说。

这是一个根本的变化,即Nagib希望让许多药物更容易生产。

“这是一种不同的做事方式,”他说。“这就像在大西洋上飞一架飞机。那是一个捷径,而不是乘船吗?是的,这是一种更有效的方式,但它也是一种从根本上的方式。如果你飞过大西洋,现在你可以做其他事情 - 你可以飞行其他地方。这就是这个。“

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参考:“来自无循环胺的手性哌啶通过致映选δ择性,自由基介导的C-H Cyanation”由Zuxiao Zuxiao Zuxiao Zuang,Xin Zhang和David A. Nagib,2019年10月17日
,Chem.Doi:10.1016 / J.Chempr.2019.09.010

这项工作得到了国家卫生研究院和国家科学基金会的支持。